VPC-13566是一種雄激素受體 (AR) 的抑制劑，特異性作用于 BF3 口袋，能夠有效抑制 AR 依賴的腫瘤細胞生長，廣泛應用于前列腺癌及其他 AR 依賴性癌癥的研究。

LY2452473是一種口服生物可利用的選擇性雄激素受體調節(jié)劑 (SARM)，用于肌肉萎縮癥等與雄激素相關的疾病研究。

Ralaniten (EPI-002)是一種口服有效的雄激素受體 N 端結構域 (AR-NTD) 拮抗劑，能夠抑制 AR 轉錄活性，IC50 值為 7.4 μM，并用于去勢抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

JNJ-63576253是一種口服有效的雄激素受體 (AR) 拮抗劑，對去勢抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有潛在治療效果。它能有效對抗 F877L 突變型 AR 和野生型 AR

ARV-110是一種首創(chuàng)的雄激素受體（AR）降解PROTAC，專為治療轉移性去勢抵抗前列腺癌而設計。ARV-110展現了在應對難治性前列腺癌方面的顯著潛力。

3,3'-Diindolylmethane是一種雄激素受體 (AR)的拮抗劑，也是indole-3-carbinol的主要消化產物。

ARCC-4 是一種基于 PROTAC 技術的納摩爾雄激素受體 (AR) 降解劑，D50 值為 5 nM。ARCC-4 是一種基于恩雜魯胺的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC，能夠有效降解與抗雄激素研究相關的 AR 突變體。

N-desmethyl Enzalutamide 是 Enzalutamide 的活性代謝物，其主要和次要藥效學作用與 Enzalutamide 本身相似，濃度與 Enzalutamide 在血漿中的濃度相當。

ORM-15341是一種強效完全拮抗人類雄激素受體（hAR）的化合物，其 IC50 值為 38 nM，在 AR-HEK293 細胞中通過轉錄激活實驗顯示其具有顯著的抑制作用。

Clascoterone是一種外用的雄激素拮抗劑，用于研究痤瘡和雄激素性脫發(fā)。

GSK-2881078 是一種選擇性雄激素受體調節(jié)劑，適用于肌肉萎縮及代謝性疾病機制研究。

Ralaniten triacetate是Ralaniten的前藥，是一種首創(chuàng)的口服活性雄激素受體（AR）N端區(qū)域（NTD）抑制劑。Ralaniten triacetate 對全長AR及與耐藥相關的AR變種（包括AR-v7）具有活性。

ACP-105是一種非甾體選擇性雄激素受體調節(jié)劑（SARM），對AR野生型和AR突變T877A的pEC50值分別為9.0和9.4。

RU 58841 是一種非類固醇抗雄激素化合物，適用于雄激素依賴性疾病（如痤瘡、脫發(fā)和多毛癥）的研究。

Niraparib metabolite M1 is a metabolite of niraparib, which acts as a poly (ADP-Ribose) polymerase (PARP) inhibitor.

AZD3514是一種強效的口服雄激素受體下調劑，Ki 為 2.2 μM，具有減少 AR 蛋白表達的能力。

Darolutamide是一種雄激素受體的競爭性抑制劑，IC50 值為 26 nM，并能抑制 AR 的核轉位，Ki 值為 11 nM。

Flutamide是一種非甾體類雄激素受體（AR）拮抗劑，通過競爭性結合雄激素受體，阻斷睪酮和二氫睪酮（DHT）的作用，從而抑制前列腺癌細胞的生長。其活性代謝物2-羥基氟他胺具有更高的AR親和力，常用于研究前列腺癌，特別是在與GnRH類似物聯合使用時效果顯著。

N-Desmethyl-Apalutamide是 Apalutamide 的活性代謝產物，作用力約為原藥物的三分之一。它由 CYP2C8 和 CYP3A4 介導形成，具有中等至強的 CYP3A4 和 CYP2B6 誘導作用，且與血漿蛋白結合能力較強，適用于雄激素受體抑制劑代謝和藥物相互作用的研究。

BMS-986365?是一種選擇性異雙功能配體定向降解劑 (LDD)，靶向雄激素受體 (AR)。BMS-986365 表現出顯著的體內效力，在晚期前列腺癌的動物模型中降解 AR、抑制 AR 信號傳導并抑制腫瘤生長。