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AP1867-3-(aminoethoxy)是一種基于 AP1867 的 FKBP 配體,用于合成基于 PROTAC 結構的 FKBP12 F36V 降解劑,適用于蛋白質降解機制的研究,特別是靶向蛋白降解領域的應用。
Shield-1是一種 FKBP12 結合蛋白拮抗劑,通過穩定 FKBP12 突變體,允許條件性表達,是生物學和藥物研究的重要工具。
S 107 HCl是一種 RyR 選擇性 1,4-苯并噻嗪衍生物,通過增強 calstabin2 與突變型和/或 PKA 磷酸化通道的結合親和力來穩定 RyR2 通道。
3BDO是一種新型 mTOR 激活劑,同時能夠抑制自噬,可用于研究 mTOR 信號通路和細胞凋亡。
Ascomycin是一種天然的大環內酯類抗生素,由 Streptomyces hygroscopicus 發酵產生,是他克莫司(FK506)的乙基類似物,具有強大的免疫抑制作用。
AP1867是一種合成的 FKBP12F36V 配體,用作靶向 FKBP12F36V 的異雙功能降解劑(PROTACs)中的活性分子。
GPI-1046是一種免疫親和素配體,通過上調谷氨酸轉運蛋白1 (GLT1) 來減少乙醇攝入。作為 FK506 的類似物,GPI-1046 顯示出神經保護作用,能夠穿過血腦屏障,促進中樞神經系統多巴胺細胞的再生,適用于神經退行性疾病及 HIV 相關周圍神經損傷的研究。
Tacrolimus (FK506) 是一種大環內酯,結合 FK506 結合蛋白 (FKBP) 形成復合物,抑制鈣調神經磷酸酶,從而抑制 T 淋巴細胞信號傳導和 IL-2 轉錄,具有免疫抑制特性。
Ridaforolimus是一種選擇性 mTOR 抑制劑,在 HT-1080 細胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 為 0.2 nM,可通過抑制葡萄糖攝取及調控細胞周期發揮抗腫瘤作用。
Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate)是一種大環內酯,可與FK506結合蛋白(FKBP)結合形成復合物,抑制鈣調磷酸酶,從而抑制T淋巴細胞信號傳導和IL-2轉錄,表現出免疫抑制特性。
Everolimus (RAD001)是雷帕霉素的衍生物,是一種強效、選擇性、口服活性的 mTOR1 抑制劑。它與 FKBP-12 結合形成免疫抑制復合物,抑制腫瘤細胞增殖,誘導細胞凋亡和自噬,表現出強效的免疫抑制和抗癌活性。
Rimiducid(AP1903)是一種二聚化試劑,通過二聚化Caspase 9自殺開關來快速誘導細胞凋亡。
Rapamycin是一種特異性 mTOR 抑制劑,IC50 為 0.1 nM。通過與 FKBP12 結合抑制 mTORC1,Rapamycin 還可作為自噬激活劑和免疫抑制劑,廣泛應用于抗癌、移植排斥反應和自噬相關疾病的研究。
AP1867-2-(carboxymethoxy)是一種基于 AP1867 (合成 FKBP12F36V 配體) 的配體,可通過 linker 連接 CRBN 配體形成 dTAG 分子。
dTAG-13 is a thalidomide-based PROTAC targeting mutant FKBP12F36V fusion proteins.
Etonogestrel, a steroidal progestin, is used in hormonal contraceptives.
AP20187 is a synthetic, cell-permeable ligand that can be used to induce homodimerization of fusion proteins containing the DmrB domain.
Tags: FKBP | 免疫/炎癥 | Immunology/Inflammation | 細胞凋亡 | Apoptosis | 自噬 | Autophagy | FKBP 相關產品
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