MS21570是一種 GPR171 的選擇性拮抗劑，IC50 值為 220 nM。

GPCR agonist-2是一種 GPR109b (HM74) 激動劑，pEC₅₀ 值為 6.51。該化合物可用于研究與脂質代謝紊亂相關的疾病，具有在脂質調節疾病中的潛在應用。

GPR109 receptor agonist-2是一種選擇性的 GPR109a 激動劑，其 pEC50 為 5.53。

Lodoxamide是一種肥大細胞穩定劑，用于哮喘和過敏性結膜炎研究，同時作為 GPR35 激動劑，在抗過敏和炎癥領域顯示出潛力。

ONC212是一種氟化的 ONC201 類似物，可激活腫瘤抑制因子孤兒 GPCR GPR132 和 Gαq 信號通路。

MK-1903是一種強效且選擇性的羥基羧酸受體 2（HCA2，GPR109A）全激動劑。

AF64394是一種GPR3的反向激動劑，其pIC50為7.3。

MBX-2982 是一種口服高選擇性 GPR119 激動劑，常用于 2 型糖尿病的研究。

TP-024 (FTBMT) 是一種選擇性 GPR52 激動劑，EC50 為 75 nM。TP-024 具有抗精神病和增強認知活性作用。

MK-6892是一種高效 GPR109A 激動劑，Ki 值為 4.0 nM，顯示出顯著的代謝調節潛力。

A 779 is a specific antagonist of G-protein coupled receptor (Mas receptor), which is an Ang1-7 receptor.

CID 1375606是GPR27的替代激動劑，對GPR27具有選擇性，而對其密切相關的家族成員GPR85和GPR173不具有選擇性。

(1R,2R)-2-PCCA HCl是2-PCCA的對映異構體，作為一種強效的GPR88激動劑，其EC50為3 nM。

GR148672X是一種三酰甘油水解酶（TGH）抑制劑，IC50為4 nM，提取自專利WO 2001016358 A2。

Cangrelor tetrasodium是一種強效競爭性P2Y12受體抑制劑，可以抑制ADP誘導的血小板聚集。

AH-7614是一種選擇性 FFA4 (GPR120) 拮抗劑，具有高選擇性，能夠阻斷多不飽和脂肪酸亞油酸對 FFA4 的激動作用。對于人 FFA4 的 pIC50 值為 7.1。

ML-193是一種有效的 GPR55 拮抗劑，IC50 為 221 nM，對 GPR55 的選擇性遠高于 GPR35、CB1 和 CB2 受體，能改善帕金森病大鼠的運動和感覺運動缺陷。

GPR84 antagonist 8是一種選擇性的GPR84拮抗劑。

Fezagepras（Setogepram），也稱為PBI-4050，是一種CTGF表達抑制劑，可用于特發性肺纖維化的研究。

PSN 375963是一種有效的 GPR119 激動劑，人類和小鼠的 EC50 值分別為 8.4 μM 和 7.9 μM，表現出類似于內源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 的效力。