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全部(63) Inhibitor(4) Activator(2)
Linsitinib(OSI-906)是一種高效、選擇性和口服可用的IGF-1受體和胰島素受體(IR)的雙重抑制劑,IC50分別為35 nM和75 nM。
NVP-AEW541 (AEW541) 是一種口服活性的胰島素樣生長因子 1 受體 (IGF-1R) 抑制劑,IC50 為 0.15 μM。它還抑制胰島素受體 (InsR),IC50 為 0.14 μM,顯示出顯著的抗腫瘤活性。
Insulin (human)是一種由胰腺胰島β細胞產(chǎn)生的兩鏈多肽激素,能夠調(diào)節(jié)細胞對葡萄糖、氨基酸和脂肪酸的攝取、利用和儲存,并抑制糖原、蛋白質(zhì)和脂肪的分解。
Semaglutide 是一種長效人類 GLP-1 類似物,作為 GLP-1 受體激動劑,常用于 2 型糖尿病的研究。
BCTC是一種強效且特異性的TRPM8抑制劑,用于前列腺癌(PCa)DU145細胞。
Rhoifolin 是從 Turpinia arguya Seem 葉中分離的天然黃酮類化合物,可抑制多種癌細胞增殖,增強胰島素信號通路活性,并具有抗 SARS-CoV 3CLpro 酶活性,可用于糖尿病并發(fā)癥及抗病毒機制研究。
D-(+)-Sorbose是一種D-山梨糖的活性對映異構(gòu)體,能夠有效抑制雙糖酶活性,并減少大鼠餐后血糖和胰島素水平,具有防治2型糖尿病等代謝性疾病的潛力。
Kaempferitrin是從 Kaempferia galangal L.根部提取的天然產(chǎn)物,能激活胰島素信號通路,磷酸化 Akt 激酶并促進 GLUT4 的轉(zhuǎn)運,因此具有抗腫瘤、抗抑郁和抗糖尿病效果。
BMS-754807是一種強效且可逆的 IGF-1R/InsR 抑制劑,IC50 分別為 1.8 nM/1.7 nM,對 Met、Aurora A/B、TrkA/B 和 Ron 的抑制作用較弱,對 Flt3、Lck、MK2、PKA、PKC 等幾乎沒有活性。
Cinnamic acid具有抗癌潛力,對多種癌細胞顯示抑制作用 (IC50 = 1-4.5 mM),并通過刺激胰島素分泌改善葡萄糖耐受性,適用于代謝性疾病和腫瘤研究。
Peonidin 3-O-glucoside chloride是一種花青素類化合物,能夠作為胰島素促分泌劑,促進HepG2細胞對葡萄糖的攝取。該化合物在2型糖尿病及其并發(fā)癥的研究中具有潛在應(yīng)用價值。
Tolazamide 是一種用于2型糖尿病的口服降糖化合物,屬于磺酰脲類。其主要作用機制是刺激胰腺β細胞釋放胰島素,從而降低血糖水平。
Ceritinib(LDK378)是一種選擇性、口服可用的、ATP競爭性的ALK酪氨酸激酶抑制劑,IC50為200 pM。Ceritinib(LDK378)還以8、7和23 nM的IC50值抑制IGF-1R、InsR和STK22D。Ceritinib(LDK378)顯示出強大的抗腫瘤活性。
NVP-TAE 226是一種 FAK 抑制劑,IC50 為 5.5 nM,適度抑制 Pyk2(IC50=3.5 nM),并對 InsR、IGF-1R、ALK 和 c-Met 具有弱抑制作用。
AG1024是一種 IGF-1R 的選擇性抑制劑,IC50為7 μM,能夠誘導(dǎo)細胞凋亡并具有抗癌活性。
MSDC 0160是一種原型mTOR調(diào)節(jié)型胰島素增敏劑,可用于研究糖尿病和阿爾茨海默病。
BMS-536924是一種 ATP 競爭性 IGF-1R/IR 抑制劑,IC50 分別為 100 nM 和 73 nM。
L-Cysteine HCI Monohydrate是一種條件必需氨基酸,是硫化氫 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前體,能夠抑制胃饑餓素,減少嚙齒動物和人類的食欲。
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