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Golcadomide是一種口服有效的 CRBN E3 連接酶調(diào)節(jié)劑 (CELMoD),通過與 CRBN 協(xié)同作用,靶向降解 Ikaros 和 Aiolos。它在非霍奇金淋巴瘤等血液腫瘤的研究和治療中具有顯著潛力。
E7820(ER68203-00)是一種口服活性芳香磺酰胺衍生物,是一種獨(dú)特的血管生成抑制劑,可抑制內(nèi)皮細(xì)胞上整合素α2亞基的表達(dá)。E7820以IC50為0.11 μg/ml抑制大鼠主動脈血管生成,調(diào)節(jié)α-1、α-2、α-3和α-5整合素的mRNA表達(dá),具有抗血管生成和抗腫瘤活性。
Mezigdomide是一種Cereblon E3泛素連接酶調(diào)節(jié)劑(CELMoD),與Cereblon結(jié)合具有高親和力,顯示出強(qiáng)效的抗多發(fā)性骨髓瘤活性,具有調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)和腫瘤細(xì)胞存活的作用。
(R)-CR8是一種細(xì)胞周期依賴性激酶(cdk)抑制劑,針對cdk2和cdk1的IC50分別為0.036 - 0.07 μM和0.09 - 0.8 μM。
CC-885是一種新型的cereblon (CRBN)調(diào)節(jié)劑,其通過招募GSPT1蛋白至CRL4(CRBN) E3泛素連接酶復(fù)合物,促進(jìn)GSPT1的泛素化和降解。CC-885具有在多種癌癥研究中具有潛在的應(yīng)用價(jià)值,特別是那些依賴于特定蛋白質(zhì)穩(wěn)定性的腫瘤類型。
BI-3802是一種高效的 BCL6 降解劑,通過抑制 BCL6 的 BTB 結(jié)構(gòu)域,IC50 小于或等于 3 nM;BI-3802 具有抗腫瘤活性。
SJ3149是一種選擇性的Casein Kinase 1 Alpha(CK1α)降解劑,具有顯著的體外和體內(nèi)抗腫瘤活性。它通過與Cereblon(CRBN)結(jié)合,促進(jìn)CK1α的降解,從而發(fā)揮其生物學(xué)效應(yīng)。
Cemsidomide(CFT7455)是一種口服活性的鋅指轉(zhuǎn)錄因子Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3)降解劑。Cemsidomide是一種抗癌藥物,具有高親和力結(jié)合cereblon E3連接酶(Kd為0.9 nM)。
NVS-STG2是一種靶向STING的分子膠,能夠激活STING介導(dǎo)的免疫信號。
EN450 是一種共價(jià)分子膠降解劑,靶向 NF-κB。它與 E2 泛素結(jié)合酶 UBE2D 中的突變 C111 結(jié)合。EN450 誘導(dǎo) UBE2D 和 NFKB1 之間的三元復(fù)合物的形成。EN450 通過一種依賴于 Cullin E3 連接酶和蛋白酶體的機(jī)制發(fā)揮抗增殖作用。
Eragidomide是一種選擇性Cereblon E3連接酶調(diào)節(jié)劑,通過CRL4CRBN選擇性靶向GSPT1進(jìn)行泛素化和蛋白酶體降解,對癌癥研究具有重要應(yīng)用。
Thalidomide-piperazine HCl是一種化學(xué)化合物,具有潛在的醫(yī)學(xué)研究價(jià)值。它被研究用于治療麻風(fēng)病和多發(fā)性骨髓瘤,并且在發(fā)育生物學(xué)中作為工具化合物。
Avadomide 是一種兼具抗腫瘤與免疫調(diào)節(jié)活性的化合物,可結(jié)合 CRBN 并誘導(dǎo) aiolos 與 ikaros 降解進(jìn)而觸發(fā)細(xì)胞凋亡,常被用于研究彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤(DLBCL)。
Indisulam是一種碳酸酐酶抑制劑,也是一種合成磺胺類化合物,靶向細(xì)胞周期的G1期。
Lenalidomide是一種沙利度胺的類似物,是一種TNF-α分泌抑制劑,IC50為13 nM。
Pomalidomide是一種第三代免疫調(diào)節(jié)劑,通過與 E3 連接酶 cereblon 相互作用并誘導(dǎo)必需的 Ikaros 轉(zhuǎn)錄因子降解,作為分子膠作用。
Tasisulam 是一種抗腫瘤藥物,能夠通過內(nèi)源性途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
Iberdomide 是一種 cereblon 調(diào)節(jié)劑,常用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡和多發(fā)性骨髓瘤的研究。
Tags: 分子膠 | Molecular Glues | 其他抑制劑/激動劑 | Other Inhibitors/Agonists | 分子膠 相關(guān)產(chǎn)品
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