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MRT-2359是一種口服有效的 GSPT1 降解劑,能抑制耐藥非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 和小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 細(xì)胞的生長,對 MYC 驅(qū)動的細(xì)胞系具有優(yōu)先活性。
Orforglipron是一種口服活性的GLP-1受體激動劑,具有促進(jìn)胰島素分泌和抑制食欲的作用,廣泛用于糖尿病及肥胖相關(guān)的代謝疾病研究,其詳細(xì)信息可參考專利WO2018056453A1中的化合物67。
KT-474是一種 PROTAC IRAK4 降解劑,顯示出顯著的抗腫瘤效果,通過 IRAK4 靶向降解介導(dǎo)抗癌信號。
Sotorasib 是一種 KRAS G12C 抑制劑,對 KRAS G12C 的 IC50 值為 5.3 nM。Sotorasib 具有抗腫瘤作用,可用于 KRAS 突變相關(guān)癌癥的研究。
MRTX1133是一種高選擇性的KRAS G12D抑制劑,專門針對KRAS G12D突變體,能夠有效抑制其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。
Emavusertib是一種具有口服活性和抗腫瘤活性的 IRAK4/FLT3 抑制劑。 Emavusertib 對 IRAK4 的 IC50 為 57 nM。
Zabedosertib是一種選擇性的 IRAK4 抑制劑,具有口服活性,能夠調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)。它在免疫性疾病和炎癥研究中具有應(yīng)用前景。
Zimlovisertib (PF-06650833)一種有效、選擇性且口服可利用的白介素-1 受體相關(guān)激酶 4 (IRAK4) 抑制劑,IC50 為 0.2 nM,在 PBMC 測試中的 IC50 為 2.4 nM,研究領(lǐng)域包括類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、狼瘡和淋巴瘤。
PF-06882961 是一種 GLP-1R 激動劑。在 II 期研究中,它作為 2 型糖尿病治療的候選藥物。
Eragidomide是一種選擇性Cereblon E3連接酶調(diào)節(jié)劑,通過CRL4CRBN選擇性靶向GSPT1進(jìn)行泛素化和蛋白酶體降解,對癌癥研究具有重要應(yīng)用。
ARS-853是一種KRAS G12C抑制劑,其IC50值為2.5 μM。
Adagrasib(MRTX849)是一種高效、口服可用、選擇性突變的KRAS G12C共價抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。它共價結(jié)合于KRAS G12C的12位半胱氨酸,將蛋白質(zhì)鎖定在其不活躍的GDP結(jié)合構(gòu)象中,抑制KRAS依賴的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。
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