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Monomethyl Auristatin F 是一種微管蛋白聚合抑制劑,廣泛用于抗體偶聯(lián)藥物(ADC)中,具有細(xì)胞毒性活性,常用于抗腫瘤研究。
Topotecan是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑,癌細(xì)胞中的 IC50 值小于 6 μM。
FL118是一種口服有效的Survivin抑制劑,通過結(jié)合DDX5(p68)蛋白并誘導(dǎo)其去磷酸化與降解,展示了在癌癥治療中的潛力,主要用于腫瘤細(xì)胞增殖和存活機(jī)制的研究。
DM4 是一種微管抑制劑,通過與微管蛋白結(jié)合并抑制微管組裝,常作為抗體偶聯(lián)藥物(ADC)的細(xì)胞毒性載荷(payload),在癌癥治療領(lǐng)域具有重要應(yīng)用。
Monomethyl Auristatin D 是一種高效的微管抑制劑,用于抗體偶聯(lián)藥物(ADC)中的毒素負(fù)載。
Maytansinol (Ansamitocin P-0) 是從 Maytansine 衍生出的,具有阻止微管聚合和觸發(fā)細(xì)胞凋亡的能力,具有抗腫瘤潛力。
Auristatin F 是一種強(qiáng)效細(xì)胞毒素,通過抑制微管蛋白聚集阻止細(xì)胞分裂,是抗體偶聯(lián)藥物中的重要成分。
Monomethyl auristatin E(MMAE;SGD-1010)是杜氏素10的合成衍生物,通過抑制微管蛋白聚合而起到強(qiáng)效有絲分裂抑制劑的作用。MMAE廣泛用于抗體-藥物結(jié)合物(ADC)的細(xì)胞毒性成分,以治療各種癌癥。
DM1(Mertansine)是一種微管抑制劑和抗體可結(jié)合的美坦新類物質(zhì),旨在克服美坦新的全身毒性并增強(qiáng)腫瘤特異性遞送。美坦新可以通過連接子附著到單克隆抗體上,以形成抗體-藥物結(jié)合物(ADC)。
9-Aminocamptothecin是從喜樹中提取的天然化合物,是一種活性的拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑,具有顯著的抗癌活性。
Mc-MMAE 是一種保護(hù)基團(tuán)(馬來酰亞氨基己酰)共軛的MMAE,作為一種微管抑制劑,可以用于抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。
Rubitecan是一種口服拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑,通過誘導(dǎo)蛋白連接的 DNA 單鏈斷裂阻止分裂細(xì)胞中的 DNA 和 RNA 合成,具有抗腫瘤活性。
(s)-10-hydroxycamptothecin是一種DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑,具有抗腫瘤活性。
Exatecan mesylate 是拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑喜樹堿的完全合成類似物,具有增強(qiáng)的水溶性和抗腫瘤活性,常用于腫瘤的研究。
Paclitaxel 是一種天然抗腫瘤藥物,能穩(wěn)定微管蛋白 (tubulin) 的聚合,導(dǎo)致有絲分裂停滯和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis),最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Paclitaxel 還可誘導(dǎo)細(xì)胞自噬 (autophagy)。Paclitaxel通過微管聚合抑制體外神經(jīng)突的啟動(dòng)和生長。
SN-38是 CPT-11 的活性代謝物,通過抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 和 DNA 合成引發(fā) DNA 單鏈斷裂,IC50 分別為 0.077 μM(DNA 合成)和 1.3 μM(RNA 合成)。
MMAF-OMe 是一種合成的抗腫瘤藥物,抑制微管蛋白聚合,破壞細(xì)胞有絲分裂紡錘體,導(dǎo)致G2/M期停滯和凋亡。MMAF-OMe作為抗體偶聯(lián)藥物(ADC)的細(xì)胞毒性載荷(如ABT-414),靶向遞送至腫瘤細(xì)胞。
DM1-SMe 是 IMGN901 中 Maytansinoid 的非結(jié)合形式。在一組人類腫瘤細(xì)胞系中,DM1-SMe 比母體 Maytansinoid 強(qiáng)效約 3-10 倍,IC50 值在 0.003 到 0.01 nM 之間
SC-VC-PAB-MMAE是抗體偶聯(lián)活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,由 MMAE (一種 tubulin 抑制劑) 和可降解的 SC-VC-PAB linker 連接而成。
Tags: 連接子-載荷偶聯(lián)物 | Payload-Linker Conjugate | 抗體-藥物偶聯(lián)物 | Antibody-drug Conjugate/ADC Related | 連接子-載荷偶聯(lián)物 相關(guān)產(chǎn)品
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