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首頁 / 抑制劑/激動劑 / / PERK

貨號 產(chǎn)品名 純度
A1365639 現(xiàn)貨 MK-28

MK-28 是一種有效且選擇性的 PERK 激動劑。在小鼠中表現(xiàn)出良好的藥代動力學(xué)特性,并能穿透血腦屏障。

≥99%
A145330 現(xiàn)貨 ISRIB (trans-isomer)

ISRIB (trans-isomer)是一種高效的PERK抑制劑,IC50為5 nM,通過抑制eIF2α磷酸化逆轉(zhuǎn)其效應(yīng),IC50為5 nM。

≥99%
A1365024 現(xiàn)貨 AMG PERK 44

AMG PERK 44是一種高效、選擇性的 PERK 抑制劑,IC50 為 6 nM,具有顯著的細(xì)胞選擇性,能誘導(dǎo)自噬,適用于癌癥和代謝紊亂的研究。

≥99%
A1549541 現(xiàn)貨 Opnurasib

Opnurasib(JDQ-443)(NVP-JDQ443)是一種口服活性、選擇性的共價KRAS G12C抑制劑,具有抗癌活性。

≥99%
A292737 現(xiàn)貨 GCN2iB

GCN2iB是一種ATP競爭性的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶GCN2抑制劑,IC50為2.4 nM。

≥95%
A1191670 現(xiàn)貨 BTdCPU

BTdCPU是一種小分子化合物,可激活綜合應(yīng)激反應(yīng)(ISR)通路中的 HRI 激酶,通過促進(jìn) eIF2α 的磷酸化,上調(diào) ATF4 及其靶基因(如 CHOP 和 REDD1)的表達(dá),參與細(xì)胞應(yīng)激反應(yīng)和凋亡調(diào)控。在細(xì)胞生物學(xué)研究中,BTdCPU 被廣泛用于探索 ISR 通路的功能及其在疾病中的作用。

≥99%
A1727701 現(xiàn)貨 Daraxonrasib

Daraxonrasib (RMC-6236) 是一種口服活性、非共價的 RAS(ON) 多選擇性抑制劑,它對野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多種致癌 RAS 變體 EC50值在 28-220 nM 之間。

99%
A139696 現(xiàn)貨 Milnacipran HCl/鹽酸米那普侖

Milnacipran HCl 是一種血清素-去甲腎上腺素再攝取抑制劑,用于纖維肌痛癥的研究。

≥99%
A570023 現(xiàn)貨 Rocaglamide/楝酰胺

Rocaglamide(Roc-A)從大青屬植物中提取,用于治療咳嗽、損傷、哮喘和炎癥性皮膚病。羅卡格拉酰胺是T細(xì)胞中NF-κB激活的強(qiáng)效抑制劑,并且是選擇性熱休克因子1(HSF1)激活的抑制劑,IC50約為50 nM。它還抑制翻譯起始因子eIF4A的功能,并具有抗白血病的抗癌特性。

≥99%
A591957 現(xiàn)貨 Salubrinal

Salubrinal是一種細(xì)胞滲透性和選擇性的 eIF2α 去磷酸化抑制劑。它作為一種雙特異性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制劑,抑制抗膠原抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎中的炎癥,對 HSV-1 具有抗病毒活性,并抑制 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介導(dǎo)的 eIF2α 去磷酸化。

≥99%
A169042 現(xiàn)貨 Azoramide

Azoramide是一種口服有效的未折疊蛋白反應(yīng) (UPR) 調(diào)節(jié)劑,通過改善 ER 蛋白折疊和增強(qiáng)伴侶能力來保護(hù)細(xì)胞免受 ER 應(yīng)激,具有抗糖尿病活性,并預(yù)防由 PLA2G6 突變引發(fā)的細(xì)胞凋亡。

≥99%
A582952 現(xiàn)貨 Sinapaldehyde/芥子醛

Sinapaldehyde對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌 (MRSA) 和大腸桿菌具有中等程度的抗菌活性,MIC 值均為 128 μg/mL。

≥99%
A154425 現(xiàn)貨 GSK2606414

GSK2606414是一種口服可用、有效且選擇性的 PERK 抑制劑,IC50 值為 0.4 nM。

≥99%
A184177 現(xiàn)貨 GSK2656157

GSK2656157對蛋白激酶R(PKR)樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激酶(PERK)顯示出選擇性和ATP競爭性抑制作用,IC50為0.9 nM。

≥98%
A357468 現(xiàn)貨 Oxatomide/歐詩美錠

Oxatomide是一種 H1 組胺受體和 P2X7 受體雙重拮抗劑 (IC50 = 0.95 μM),用于抗組胺和抗過敏研究,同時調(diào)控 ATP 誘導(dǎo)的 Ca2? 內(nèi)流。

≥99%
A160278 現(xiàn)貨 Carbocisteine/羧甲司坦

Carbocisteine是一種粘液溶解劑,用于治療慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和其他呼吸系統(tǒng)疾病。它幫助改善呼吸道分泌物的排除。

≥99%
A149084 現(xiàn)貨 Asperosaponin VI/川續(xù)斷皂苷 VI

Akebia saponin D是從鋸葉刺草(Dipsacus asperoides)根部提取的天然產(chǎn)物,可能通過激活一氧化氮和與凋亡相關(guān)的p53和Bax基因表達(dá),誘導(dǎo)凋亡。

≥99%
A391590 現(xiàn)貨 L-Azetidine-2-carboxylic Acid [Antagonist of L-Proline]

L-Azetidine-2-carboxylic Acid [Antagonist of L-Proline]是一種含氮的環(huán)狀化合物,作為蛋白質(zhì)合成的抑制劑,抑制蛋白質(zhì)合成相關(guān)酶來影響細(xì)胞代謝。

≥98%
A656020 現(xiàn)貨 Pulegone/胡薄荷酮

Pulegone是一種從加拿大薄荷中提取的天然產(chǎn)物,具有細(xì)胞毒性和再生特性,調(diào)節(jié)L型鈣通道并具有非苯二氮?類的抗焦慮作用。

≥92%
A118069 現(xiàn)貨 1,2,4-Trihydroxybenzene/1,2,4-三羥基苯

1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是咖啡豆烘焙的副產(chǎn)物,可提高大鼠胸腺淋巴細(xì)胞中的 Ca2+ 濃度。

≥95%
產(chǎn)品名 PERK 其他靶點 純度
ISRIB ++

PERK, IC50: 5 nM

98%
GSK2656157 +++

PERK, IC50: 0.9 nM

99%+
GSK2606414 ++++

EIF2AK3 (PERK), IC50: 0.4 nM

99%+
Salubrinal ? 99%+
1. 鼠標(biāo)懸停在“+”上可以顯示相關(guān)IC50的具體數(shù)值。"+"越多,抑制作用越強(qiáng)。2. "?"表示該化合物對相應(yīng)的亞型有抑制作用,但抑制強(qiáng)度暫時沒有相關(guān)數(shù)據(jù)。
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