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全部(184) Inhibitor(13)
sPLA2 inhibitor 1是一種D-酪氨酸衍生物,能夠有效抑制分泌型磷脂酶A2 (sPLA2),對(duì)人類非胰腺型sPLA2-IIa的IC50值為29 nM,具有較強(qiáng)的抗炎活性,適用于炎癥疾病的研究。
Aristolochic acid C是致癌性 Aristolochic acid(AAs)的代謝物,存在于馬兜鈴科植物(Aristolochia debilis)中,能夠抑制磷脂酶 A2(PLA2)。
Difluprednate 是一種糖皮質(zhì)激素受體激動(dòng)劑(Ki = 0.78 nM),其活性代謝物 21-deacetylated difluprednate (DFB) 對(duì)受體親和力更高(Ki = 0.061 nM)。該化合物經(jīng)代謝為 DFB 后與受體結(jié)合,調(diào)控炎癥介質(zhì)基因轉(zhuǎn)錄,常被用于術(shù)后炎癥和前葡萄膜炎等眼部炎癥機(jī)制研究。
Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate是從 Vitex negundo L. 中分離出的一種活性化合物,具有抗炎活性,并通過分子對(duì)接抑制分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。
LY-311727 是一種分泌型磷脂酶 A2(sPLA2)抑制劑(對(duì) IIA 組 sPLA2 的 IC50 < 1 μM)。sPLA2 是一種關(guān)鍵的促炎酶。
ONO-RS-082是一種磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制劑,具有抑制PLA2的活性。它在體外實(shí)驗(yàn)中顯示出對(duì)人類血小板中由腎上腺素刺激產(chǎn)生的血栓素生成的抑制作用,并且能夠干擾內(nèi)體管狀結(jié)構(gòu)的形成和高爾基復(fù)合體的維持。此外,ONO-RS-082 在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中對(duì)長期激活 KCNK3 的 MCT-PH(單側(cè)肺動(dòng)脈高壓)模型顯示出減少肺動(dòng)脈高壓發(fā)展的潛力。
VU533是一種強(qiáng)效的 NAPE-PLD 激活劑,EC50 為 0.30 μM,能夠增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的胞葬作用,適用于心臟代謝疾病的研究。
(S)-Lansoprazole (Levolansoprazole) 是 Lansoprazole 的一種異構(gòu)體。Lansoprazole是一種質(zhì)子泵抑制劑,可抑制胃酸分泌。此外,Lansoprazole (AG 1749) 還是一種中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 抑制劑,具有外泌體抑制作用。
m-3M3FBS是一種新型磷脂酶 C 激活劑,具有作為新型抗白血病劑的潛力。
ML349是一種選擇性且可逆的溶血磷脂酶 2(LYPLA2)抑制劑,IC50 為 144 nM,可用于溶脂信號(hào)研究。
CAY10650是一種高效的細(xì)胞質(zhì)磷脂酶 A2α(cPLA2α)抑制劑,IC50 為 12 nM。
Darapladib是一種可逆的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-PLA2)抑制劑,IC50為0.25 nM。
Varespladib是一種有效且選擇性的非胰腺分泌型磷脂酶A2(sPLA)抑制劑,IC50為7 nM。
LCL521 2HCl是一種酸性神經(jīng)酰胺酶抑制劑,顯示出靶向溶酶體的抗癌作用。
ML348是一種選擇性且可逆的溶血磷脂酶1(LYPLA1)抑制劑,IC50為210 nM,對(duì)LYPLA2具有14倍選擇性。
FIPI是 halopemide 的衍生物,能夠強(qiáng)效抑制 PLD1(IC50 = 25 nM)和 PLD2(IC50 = 20 nM),用于研究細(xì)胞骨架重組及趨化性調(diào)節(jié)。
Cambinol是一種SIRT1和SIRT2抑制劑,IC50值分別為56 μM和59 μM。
D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制胞質(zhì)磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。
Alminoprofen是一種苯丙酸類非甾體抗炎藥 (NSAID),通過抑制分泌磷脂酶 A2 (sPLA2) 和環(huán)氧化酶 (COX-2) 活性,具有抗炎和鎮(zhèn)痛效果,廣泛用于疼痛管理和炎癥相關(guān)疾病的研究。
trans-Benzylideneacetone是一種來自革蘭氏陰性致病細(xì)菌異噬蟲擬青霉的代謝產(chǎn)物,是磷脂酶A2(PLA2)的酶抑制劑,并作為一種免疫抑制劑。
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