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Adagrasib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

貨號：A1192332 同義名： MRTX849

Adagrasib（MRTX849）是一種高效、口服可用、選擇性突變的KRAS G12C共價抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。它共價結合于KRAS G12C的12位半胱氨酸，將蛋白質鎖定在其不活躍的GDP結合構象中，抑制KRAS依賴的信號轉導。

Adagrasib 化學結構
CAS號：2326521-71-3

Adagrasib 3D分子結構
CAS號：2326521-71-3

規格	價格	會員價	庫存	數量
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貨號：A1192332 標準純度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 產品說明書

批次查詢：批次純度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球學術期刊中引用的產品: ? Nature, 2026. Ambeed. [ A111216 , A291101 , A169647 , A115820 , A113480 , A635338 , A139877 , A258659 ]; ? Adv. Mater., 2026, e11078. Ambeed. [ A1680754 ]; ? Adv. Mater., 2026, e17774. Ambeed. [ A551995 ]; ? Cell. Mol. Immunol., 2026. Ambeed. [ A145872 , A614767 , A136097 ]; ? ACS Nano, 2026, 20(2): 2200-2210. Ambeed. [ A232266 ]; 更多 >

Adagrasib 生物活性

描述

KRAS is one of the most frequently mutated oncogenes in cancer. KRAS^G12C mutations are present in lung and colon adenocarcinoma as well as smaller fractions of other cancers. MRTX849 is a potent, selective, and covalent KRAS^G12C inhibitor. MRTX849 demonstrated much greater modification of KRAS^G12C when preloaded with GDP compared with GTP supporting that MRTX849 binds to and stabilizes the inactive GDP-bound form of KRAS^G12C. In the KRAS^G12C-mutant H358 lung and MIA PaCa-2 pancreatic cancer cell lines, MRTX849 demonstrated an upward electrophoretic mobility shift of KRAS^G12C protein band migration by immunoblot, indicative of covalent modification of KRAS^G12C. MRTX849 potently inhibited cell growth in the vast majority of KRAS^G12C-mutant cell lines with IC₅₀ values ranging between 10 and 973 nM in the 2D format and between 0.2 and 1042 nM in the 3D format. In vivo, the modified fraction of KRAS^G12C was 74% at 6 hours post-dose and gradually decreased to 47% by 72 hours after a single oral dose of MRTX849 at 30 mg/kg to H358 xenograft-bearing mice. To evaluate the effect of MRTX849 on KRAS-dependent signal transduction in vivo, a single dose of MRTX849 at 10, 30 or 100 mg/kg was administered to H358 tumor-bearing mice. Dose-dependent inhibition of ERK1/2 and pS6^S235/36 phosphorylation was observed at 6 hours post-dose. Finally, significant, dose-dependent, anti-tumor activity was observed at the 3, 10, 30 and 100 mg/kg dose levels of MRTX849 in the MIA PaCa-2 model^[1].

Adagrasib 細胞實驗

Cell Line NCI-H2122	Concentration	Treated Time	Description	References
NCI-H2122	150 nM	72 hours	Evaluate the antiproliferative response of BI-3406 in combination with adagrasib	Nat Cancer. 2024 Sep;5(9):1352-1370.

Adagrasib 動物實驗

Species Mouse Mice	Animal Model KCL cell subcutaneous xenograft model KRAS-G12C mutant tumor model	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
Mouse	KCL cell subcutaneous xenograft model	Oral	100 mg/kg/d	Once daily for 30 days	Evaluate the in vivo effect of TNO155 in combination with MRTX-849	Cancer Res. 2023 Dec 15;83(24):4095-4111.
Mice	KRAS-G12C mutant tumor model	Oral gavage	35 mg/kg	Twice a week for 3 to 6 weeks	To evaluate the synergistic effect of DGY-06-116 with MRTX849 in vivo, results showed that the combination therapy significantly inhibited tumor growth and prolonged the survival of mice.	Sci Adv. 2024 Dec 13;10(50):eadq4274

Adagrasib 參考文獻

[1]Hallin J, Engstrom LD, Hargis L, et al. The KRAS^G12C Inhibitor MRTX849 Provides Insight toward Therapeutic Susceptibility of KRAS-Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2020;10(1):54-71

Adagrasib 實驗方案

計算器

存儲液制備

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.66mL

0.33mL

0.17mL

8.28mL

1.66mL

0.83mL

16.55mL

3.31mL

1.66mL

Adagrasib 技術信息

CAS號	2326521-71-3
分子式	C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
分子量	604.12
SMILES Code	N#CC[C@@H]1N(C(C(F)=C)=O)CCN(C2=C3C(CN(C4=C5C(Cl)=CC=CC5=CC=C4)CC3)=NC(OC[C@H]6N(C)CCC6)=N2)C1
MDL No.	MFCD32263433

別名	MRTX849
運輸	藍冰
InChI Key	PEMUGDMSUDYLHU-ZEQRLZLVSA-N
Pubchem ID	138611145

存儲條件

In solvent -20°C: 3-6個月 -80°C: 12個月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

細胞實驗：

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (41.38 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

動物實驗：請根據您的動物給藥指南選擇適當的溶解方案。
以下溶解方案都請先按照體外實驗的方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議現用現配，當天使用；以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

方案一

方案二

方案三

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