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Idasanutlin {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

貨號:A124368 同義名: RG7388; Ro 5503781

Idasanutlin (RG7388) 是一種強效且選擇性的 MDM2 拮抗劑,IC50 為 6 nM,能抑制 p53-MDM2 結(jié)合。

Idasanutlin 化學結(jié)構(gòu) CAS號:1229705-06-9
Idasanutlin 化學結(jié)構(gòu)
CAS號:1229705-06-9
Idasanutlin 3D分子結(jié)構(gòu)
CAS號:1229705-06-9
Idasanutlin 化學結(jié)構(gòu) CAS號:1229705-06-9
Idasanutlin 3D分子結(jié)構(gòu) CAS號:1229705-06-9
規(guī)格 價格 會員價 庫存 數(shù)量
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Idasanutlin 純度/質(zhì)量文件 產(chǎn)品僅供科研

貨號:A124368 標準純度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球?qū)W術(shù)期刊中引用的產(chǎn)品

? Nature,2026,652,442–450. Ambeed. [ A116360 ]
? Nature,2026,651,211-220. Ambeed. [ A111216 , A291101 , A169647 , A115820 , A113480 , A635338 , A139877 , A258659 ]
? Cell Metab.,2026. Ambeed. [ A172341 , A394054 ]
? Nat. Biotechnol.,2026. Ambeed. [ A966440 ]
? Adv. Mater.,2026,e11078. Ambeed. [ A2952168 ]
更多 >
產(chǎn)品名稱 p53 其他靶點 純度
Pifithrin-μ ? 99%+
Pifithrin-α HBr ? 98%
1. 鼠標懸停在“+”上可以顯示相關(guān)IC50的具體數(shù)值。"+"越多,抑制作用越強。2. "?"表示該化合物對相應的亞型有抑制作用,但抑制強度暫時沒有相關(guān)數(shù)據(jù)。

Idasanutlin 生物活性

描述 Tumor suppressor p53 is a powerful growth suppressive and pro-apoptotic protein that plays a central role in protectionfrom tumor development. The overproduction of MDM2, the primary negative regulator of p53, effectively disables p53 function. RG7388, a potent and selective MDM2 antagonist, inhibits p53-MDM2 interaction with an IC50 value of 6 nM. RG7388 induced dose-dependent p53 stabilization, cell cycle arrest, and apoptosis in cancer cells expressing wild-type p53, consistent with a nongenotoxic p53 activation mechanism[2]. In the MDM2-amplified SJSA1 osteosarcoma cell line, a significant apoptotic response over the control was induced with both the single 300 nmol/L and 1.8 μmol/L concentrations of RG7388 for 16 hours (P < 0.005), with the 1.8 μmol/L concentration providing optimal response. In SJSA osteosarcoma xenograft-bearing mice, the once-daily dose of 30 mg/kg of RG7388 (total 210 mg/kg/wk) seemed to be the most effective dose at inhibiting tumor growth (>100% TGI with 9 partial regressions), the 50 mg/kg of RG7388 given twice a week (total 100 mg/kg/wk) was equivalent by statistical analysis (96% TGI with 3 partial regressions; P > 0.05) [1]. It also achieved 88% tumor growth inhibition against established human SJSA1 osterosarcoma xenografts in nude mice at a dose of 12.5 mg/kg[2].

Idasanutlin 細胞研究

細胞系 濃度 檢測類型 檢測時間 活性說明 數(shù)據(jù)源
HCT116 cells Cytotoxic?assay Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM 23808545
MDA-MB-435 cells Cytotoxic?assay Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=9.1 μM 23808545
RKO cells Cytotoxic?assay Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.07 μM 23808545
SJSA1 cells Cytotoxic?assay Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM 23808545

Idasanutlin 實驗方案

計算器
存儲液制備 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.62mL

0.32mL

0.16mL

8.11mL

1.62mL

0.81mL

16.22mL

3.24mL

1.62mL

Idasanutlin 技術(shù)信息

CAS號1229705-06-9
分子式C31H29Cl2F2N3O4
分子量 616.48
SMILES Code O=C(O)C1=CC(OC)=C(NC([C@H]2[C@H](C3=C(F)C(Cl)=CC=C3)[C@](C4=CC=C(Cl)C=C4F)(C#N)[C@H](CC(C)(C)C)N2)=O)C=C1
MDL No. MFCD26142931
別名 RG7388; Ro 5503781
英文名稱4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-neopentylpyrrolidine-2-carboxamido)-3-methoxybenzoic acid
運輸藍冰
InChI Key TVTXCJFHQKSQQM-LJQIRTBHSA-N
Pubchem ID 53358942
存儲條件

溶液狀態(tài)儲存 -20°C: 3-6個月 -80°C: 12個月

產(chǎn)品本身儲存 Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

DMSO 中的溶解度 : ≥ 45 mg/mL (73.00 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

請根據(jù)您的動物給藥指南選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?/a>
以下溶解方案都請先按照體外實驗的方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用; 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
方案 一
配制的工作液建議現(xiàn)用現(xiàn)配,短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。
方案 一
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