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KT-474 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

貨號(hào)：A1671259 同義名： PROTAC IRAK4 degrader-7; KYM-001

KT-474是一種 PROTAC IRAK4 降解劑，顯示出顯著的抗腫瘤效果，通過(guò) IRAK4 靶向降解介導(dǎo)抗癌信號(hào)。

KT-474 化學(xué)結(jié)構(gòu)
CAS號(hào)：2432994-31-3

KT-474 3D分子結(jié)構(gòu)
CAS號(hào)：2432994-31-3

規(guī)格	價(jià)格	會(huì)員價(jià)	庫(kù)存	數(shù)量
{[ item.pr_size ]} {[ size_append(item.pr_size_append, item.pr_am, item.pr_size) ]}

產(chǎn)品信息一鍵復(fù)制 購(gòu)物車(chē)0 收藏詢單

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快速發(fā)貨順豐冷鏈運(yùn)輸，1-2 天到達(dá)

品質(zhì)保證

技術(shù)支持

免費(fèi)溶解

KT-474 純度/質(zhì)量文件產(chǎn)品僅供科研

貨號(hào)：A1671259 標(biāo)準(zhǔn)純度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)

批次查詢：批次純度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球?qū)W術(shù)期刊中引用的產(chǎn)品: ? Nature, 2026. Ambeed. [ A116360 ]; ? Nature, 2026, 651, 211-220. Ambeed. [ A111216 , A291101 , A169647 , A115820 , A113480 , A635338 , A139877 , A258659 ]; ? Cell Metab., 2026. Ambeed. [ A172341 , A394054 ]; ? Adv. Mater., 2026, e11078. Ambeed. [ A1680754 ]; ? Adv. Mater., 2026, e17774. Ambeed. [ A551995 ]; 更多 >

KT-474 生物活性

描述	KT-474是一種強(qiáng)效、選擇性、口服生物利用度良好的IRAK4降解劑。它通過(guò)靶向并促進(jìn)IRAK4蛋白的降解，干預(yù)其在自身免疫疾病中的作用。KT-474展示了在治療包括自身免疫疾病在內(nèi)的各種疾病中的潛力。
體內(nèi)研究	單次口服劑量(75mg, 150mg, 300mg, 600mg, 1000mg, 1600mg)至少6天后，KT-474實(shí)現(xiàn)了深度和劑量依賴性的IRAK4降解。
體外研究	KT-474 在人免疫細(xì)胞中表現(xiàn)出對(duì)IRAK4的高選擇性降解，DC50為2.1 nM, DC90為30 nM。

KT-474 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

Cell Line PBMCs Monocytes PBMCs PBMCs PBMCs B cells peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)	Concentration	Treated Time	Description	References
PBMCs	200 nM	16-24 hours	To assess the degradation of IRAK4 in PBMCs. Results showed that KT-474 robustly decreased IRAK4 levels in all immune cell types.	J Invest Dermatol. 2025 Feb;145(2):323-333.e10.
Monocytes	500 nM	20 hours	To assess the effect of KT-474 on IRAK4 degradation and cytokine production in monocytes. Results showed that KT-474 decreased IRAK4 protein levels and inhibited inflammatory cytokine production.	J Invest Dermatol. 2025 Feb;145(2):323-333.e10.
PBMCs	300 nM	24 hours	To evaluate the degradation selectivity of KT-474 across the proteome. Results showed that IRAK4 was the only protein significantly downregulated.	J Med Chem. 2024 Oct 24;67(20):18022-18037.
PBMCs	300 nM	24 hours	To assess the selectivity of KT-474 in human PBMCs. Results showed that KT-474 is selective for IRAK4.	Nat Med. 2023 Dec;29(12):3127-3136.
PBMCs	1 nM (DC50), 30 nM (DC90)	24, 48, 72, 96 hours	To assess IRAK4 degradation in PBMCs. Results showed maximal degradation of IRAK4 in PBMCs is achieved by 24 hours, with sustained degradation over 96 hours (Max. degradation ~90% compared to DMSO control).	Emily Lurier etal.
B cells	0.12-2000 nM	16 hours	To assess the inhibitory effect of KT-474 on NF-κB activation in CpG-B stimulated B cells. Results showed that KT-474 inhibited NF-κB activation, whereas PF-06550833 had no effect.	Nat Med. 2023 Dec;29(12):3127-3136
peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)	300 nM	24 hours	To evaluate the selective degradation of IRAK4 by KT-474. Results showed that KT-474 selectively degraded IRAK4 without affecting other known immune-mediated inflammatory disease substrates.	Nat Med. 2023 Dec;29(12):3127-3136

KT-474 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

Species Mice	Animal Model Imiquimod induced mouse model of psoriasis	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
Mice	Imiquimod induced mouse model of psoriasis	Oral	30 mg/kg and 100 mg/kg	Twice a day for 3 days	To assess the anti-inflammatory efficacy of 17 in an imiquimod-induced mouse model of psoriasis. Results showed potent anti-inflammatory efficacy, comparable to topical steroid administration.	J Med Chem. 2024 Oct 24;67(20):18022-18037.

KT-474 參考文獻(xiàn)

[1]ACS. 2023. Discovery of KT-474, a potent, selective, and orally bioavailable IRAK4 degrader for the treatment of autoimmune diseases.

KT-474 實(shí)驗(yàn)方案

計(jì)算器

存儲(chǔ)液制備

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.15mL

0.23mL

0.12mL

5.77mL

1.15mL

0.58mL

11.55mL

2.31mL

1.15mL

KT-474 技術(shù)信息

CAS號(hào)	2432994-31-3
分子式	C₄₄H₄₉F₂N₁₁O₆
分子量	865.93
SMILES Code	O=C1N(C=2C(=C(C#CCOC3CCN(C[C@H]4CC[C@@H](CC4)N5C=C(NC(=O)C6=C7N(N=C6)C=CC(=N7)N8[C@@]9(C[C@](C8)(OC9)[H])[H])C(C(F)F)=N5)CC3)C=CC2)N1C)C%10C(=O)NC(=O)CC%10
MDL No.	N/A

別名	PROTAC IRAK4 degrader-7; KYM-001; SAR444656; KT-I-417
英文名稱	5-((1R,4R)-2-Oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)-N-(3-(difluoromethyl)-1-((1r,4R)-4-((4-((3-(1-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-3-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)prop-2-yn-1-yl)oxy)piperidin-1-yl)methyl)cyclohexyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
運(yùn)輸	藍(lán)冰

存儲(chǔ)條件

In solvent -20°C: 3-6個(gè)月 -80°C: 12個(gè)月

Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C

溶解方案

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (115.48 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：請(qǐng)根據(jù)您的動(dòng)物給藥指南選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?/a>
以下溶解方案都請(qǐng)先按照體外實(shí)驗(yàn)的方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

方案一

方案二

方案三

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KT-474 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

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KT-474 質(zhì)控信息

KT-474 生物活性

KT-474 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

KT-474 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

KT-474 參考文獻(xiàn)

KT-474 實(shí)驗(yàn)方案

KT-474 技術(shù)信息

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