UNC2541是一種特異性 MerTK 抑制劑，對(duì) MerTK ATP 結(jié)合口袋具有高親和力。它在抑制磷酸化的 MerTK 和相關(guān)癌癥研究中具有潛在應(yīng)用。

Dubermatinib是一種選擇性的 Axl 激酶抑制劑，IC50 為 27 nM。

UNC2250是一種 Mer 抑制劑，IC50 值為 1.7 nM。

LDC1267是一種選擇性抑制劑，能抑制 Tyro3、Axl 和 Mer，IC50 分別為 < 5 nM、8 nM、29 nM。

BMS 777607是一種與 Met 相關(guān)的抑制劑，針對(duì) c-Met、Axl、Ron 和 Tyro3 的 IC50 分別為 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM，對(duì) Met 相關(guān)靶點(diǎn)的選擇性是 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 的 40 倍，對(duì)所有其他受體和非受體激酶的選擇性超過 500 倍。

NPS-1034是一種雙重 Met/Axl 抑制劑，IC50 分別為 48 nM 和 10.3 nM。

Bemcentinib (R428)是一種口服活性和選擇性的 Axl 抑制劑，IC50 為 14 nM。

CEP-40783可抑制TAM受體和c-MET的磷酸化。在體外，這種對(duì)TAM和c-MET活化的抑制伴隨下游MAPK和PI3K信號(hào)通路的下降，以及細(xì)胞活力的降低。在TAM表達(dá)細(xì)胞中，RXDX-106在亞納摩爾濃度下完全抑制細(xì)胞增殖和活力。

NCT-503是一種磷酸甘油酸脫氫酶（PHGDH）抑制劑，IC50為2.5 μM。

Tamnorzatinib是一種強(qiáng)效且選擇性的Axl/Mer酪氨酸激酶活性抑制劑，IC50分別為0.7nM和1nM。它可以有效抑制急性髓性白血病中FMS樣酪氨酸激酶3（FLT3）內(nèi)部串聯(lián)重復(fù)突變的生長并誘導(dǎo)其凋亡。

Zanzalintinib是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可靶向多種受體酪氨酸激酶，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，其 IC50 值在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中分別為 15、1.6、3.4 和 7.2 nM。

Ningetinib Tosylate是一種酪氨酸激酶（TKI）抑制劑，對(duì) c-Met、VEGFR2 和 Axl 的 IC50 分別為 6.7 nM、1.9 nM 和 <1.0 nM。

Pralatrexate 是一種抗葉酸類化合物，結(jié)構(gòu)上為葉酸類似物。其IC50在某些細(xì)胞系中小于300 nM。

Tepotinib是一種強(qiáng)效且選擇性的 c-Met 抑制劑，IC50 為 4 nM，對(duì) c-Met 的選擇性是 IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1 和 Mer 的 > 200 倍。

Denfivontinib是一種FLT3抑制劑，對(duì)FLT3野生型及突變體（D835Y、MV4-11、Molm-14）具有強(qiáng)效且持續(xù)的抑制作用，IC50分別為0.4 nM、0.6 nM、3.5 nM和7.5 nM。

Cabozantinib是一種強(qiáng)效和口服活性的 VEGFR2 和 MET 抑制劑，IC50 值分別為 0.035 和 1.3 nM。它還強(qiáng)效抑制 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3，IC50 值分別為 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM。Cabozantinib 顯示出抗血管生成活性，破壞腫瘤血管結(jié)構(gòu)，并促進(jìn)腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞凋亡。

UNC2025是Mer和Flt3的抑制劑，IC50分別為0.8 nM和0.74 nM，對(duì) MERTK 的選擇性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。

Gilteritinib (ASP2215) 是一種強(qiáng)效和 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 FLT3/AXL 抑制劑，IC50 值分別為 0.29 nM 和 0.73 nM。

2-D08 是一種可透細(xì)胞的小泛素樣修飾蛋白 (sumoylation) 抑制劑，亦可抑制 Axl，IC50 為 0.49 nM。

Sitravatinib 是一種受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，可抑制肉瘤細(xì)胞增殖，可用于腫瘤信號(hào)通路及抗癌機(jī)制研究。