Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-Hydroxycamptothecin) 是一種新型的 9-小烷基取代的親脂性 Camptothecin，有效抑制 topoisomerase I，具有抗癌活性。

Merbarone (NSC 336628)是一種具有口服活性的拓撲異構酶 II (topoisomerase II) 抑制劑。它主要通過阻斷拓撲異構酶 II 介導的 DNA 切割，而不穩定拓撲 II-DNA 共價復合物，具有抗腫瘤效果。

Gimatecan是一種有效的拓撲異構酶 I 抑制劑，具有口服活性，作為喜樹堿類似物顯示出抗腫瘤活性，主要用于癌癥治療和拓撲異構酶介導的細胞增殖調節的研究。

Pixantrone 是一種拓撲異構酶II抑制劑和DNA插入劑，具有抗腫瘤活性。Pixantrone通過插入DNA雙螺旋結構，干擾DNA的正常復制和轉錄，并通過穩定拓撲異構酶II-DNA復合物，導致DNA雙鏈斷裂，從而誘導細胞死亡。

Indotecan是一種強效的拓撲異構酶 I 抑制劑，IC50 分別為 300 nM、1200 nM 和 560 nM，可用于內臟利什曼病的研究。

Genz-644282是一種非喜樹堿類的拓撲異構酶I抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性（IC50=1.2 nM）。

Gatifloxacin是第四代氟喹諾酮類抗生素，通過抑制 DNA 回旋酶和拓撲異構酶 IV 抑制細菌。

Difloxacin hydrochloride是一種喹諾酮類抗菌抗生素，作用于細菌 DNA 促旋酶和拓撲異構酶 II，具有濃度依賴性的殺菌作用。

Belotecan hydrochloride是一種合成的水溶性喜樹堿衍生物，是拓撲異構酶 I 的抑制劑。

Ellipticine 是一種強效的抗腫瘤化合物，其對乳腺癌腺癌MCF-7、白血病HL-60、乳腺癌腺癌MCF-7、白血病HL-60、神經母細胞瘤IMR-32、神經母細胞瘤UKF-NB-3、神經母細胞瘤UKF-NB-4和膠質母細胞瘤U87MG細胞的半數抑制濃度（IC50）分別為1.25±0.13、0.67±0.06、1.25±0.13、0.67±0.06、0.27±0.02、0.44±0.03、0.49±0.04和1.48±0.62 μM。

Amonafide 是一種拓撲異構酶 II (topoisomerase II) 抑制劑，能夠通過 DNA 斷裂引發凋亡，廣泛用于癌癥研究。

Balofloxacin是一種喹諾酮類抗生素，可以干擾 DNA 回旋酶，抑制細菌 DNA 的合成。

Teniposide是Podophyllotoxin的衍生物，可以與DNA拓撲異構酶II相互作用，用于癌癥的研究。

Amsacrine HCl 是一種氨基吖啶衍生物，通過雙重機制：DNA嵌入和拓撲異構酶II抑制，導致DNA雙鏈斷裂、細胞周期停滯于S/G2期，最終誘導細胞凋亡。

Nalidixic acid sodium salt是一種喹諾酮類抗生素，對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌均有效。那氟沙星通過抑制DNA旋轉酶的一個亞單位和拓撲異構酶IV，逆轉阻止DNA復制。

Flumequine是一種拓撲異構酶 II 抑制劑，IC50 為 15 μM，是一種合成化療抗生素。

Podocarpusflavone A 是一種從羅漢松樹皮中分離和純化的 DNA 拓撲異構酶 I 抑制劑，是一種具有非細胞毒性且對 DV-NS5 RNA 聚合酶結構域具有特異性抑制活性的非核苷小分子。

Voreloxin HCl是一種新型拓撲異構酶 II 抑制劑，能夠誘導 DNA 雙鏈斷裂，阻滯 G2 期并引發細胞凋亡，具有抗腫瘤活性。

Gepotidacin (GSK2140944) 是一種新型三氮雜蒽二酮類細菌 II 型拓撲異構酶抑制劑。

Trovafloxacin mesylate 是一種廣譜喹諾酮類抗生素，對革蘭氏陽性、革蘭氏陰性和厭氧菌有效。Trovafloxacin mesylate 通過阻斷 DNA 拓撲異構酶 IV 和 DNA促旋酶 的活性發揮作用。它也是一種有效、選擇性、口服活性 Pannexin 1 通道（PANX1）抑制劑，對 PANX1 內向電流的 IC50 為 4 μM。