Ki20227是一種高度選擇性的c-Fms酪氨酸激酶（CSF1R）抑制劑，IC50值為2 nM，相較于VEGFR2（IC50=12 nM）及c-Kit/PDGFRβ（IC50=451/217 nM）具有6倍及>100倍的選擇性。

hVEGF-IN-1是一種選擇性 VEGF 抑制劑，能有效阻斷 VEGF 信號通路。它在抗癌治療中具有潛在應用，特別是在抑制腫瘤血管生成方面。

ZD-4190是血管內皮生長因子受體 2（VEGFR2）和表皮生長因子受體（EGFR）信號傳導的抑制劑。

BFH772是一種選擇性 VEGFR2 抑制劑，IC50 為 3 nM，具有良好的口服活性，適用于相關癌癥研究。

Su5205 是一種 VEGFR2 抑制劑。

Rivoceranib Mesylate是一種 VEGFR2 抑制劑，IC50 為 1 nM，并且能夠抑制 Ret (IC50 = 13 nM)、c-Kit (IC50 = 429 nM) 和 c-Src (IC50 = 530 nM) 的活性。

AG-13958 是一種有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制劑，可用于研究年齡相關性黃斑變性 (AMD) 的脈絡膜新生血管形成。

EG00229是首個小分子抑制劑，能夠抑制神經調節蛋白-1 和 VEGF-A 的相互作用，IC50 為 8 μM，針對 PAE/NRP1 細胞中的 125I-VEGF 結合。

SKLB1002 是一種有效的VEGFR2信號通路抑制劑。

BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸鹽代謝物，BIBF 1120是一種口服三重血管激酶抑制劑，抑制VEGFR2激酶的IC50值為62 nM。

VEGFR-2-IN-5 是一種VEGFR2抑制劑。

SAR131675是一種選擇性的VEGFR3抑制劑，IC50為23 nM，Ki值為12 nM。

SU5408是一種VEGFR2激酶抑制劑，在小鼠中IC50為70 nM。

Vandetanib（D6474）是一種有效的口服活性VEGFR2/KDR酪氨酸激酶抑制劑，IC50為40 nM。凡德他尼還抑制VEGFR3/FLT4（IC50=110 nM）和EGFR/HER1（IC50=500 nM）的酪氨酸激酶活性。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) (BIBF 1120 esylate) 是一種有效的三重血管激酶抑制劑，對VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分別為34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。

Axitinib是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，對VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3和PDGFRβ的IC50值分別為0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM和1.6 nM。

Semaxinib（SU5416）表現出對VEGFR（Flk-1/KDR）的強效和選擇性抑制，IC50為1.23 μM。

Pazopanib（GW786034）是一種新型多靶點抑制劑，對VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的IC50值分別為10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM。

AZD2932是一種有效的多靶點激酶抑制劑，其對VEGFR2、PDGFβ、PDGFβ和PDGFβ的IC50值分別為8、4、7和9 nM。

MGCD-265 analog是一種 ATP 競爭性抑制劑，能有效抑制 c-Met 和 VEGFR1/2/3，IC50 分別為 1 nM、3 nM、3 nM 和 4 nM，同時抑制 Ron 和 Tie2，具有顯著抗腫瘤活性。