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YAP/TAZ inhibitor-2是一種高效的TEAD-YAP/TAZ抑制劑,具有口服活性,EC50值為3 nM,能夠抑制腫瘤細胞的增殖,顯示出抗腫瘤活性。該化合物可用于研究YAP/TAZ介導的腫瘤相關通路。
PY-60是一種選擇性激活膜聯蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 轉錄活性的小分子激動劑 (Kd=1.4 μM)。通過直接與 ANXA2 結合,PY-60 拮抗其抑制 YAP 活性的作用,展現了在癌癥治療中的應用潛力。
GNE-7883是一種高效的、選擇性的TEAD抑制劑。它通過結合TEAD2的脂質口袋區域來抑制YAP/TAZ的結合,從而阻斷這些轉錄因子的致癌信號傳導。
YAP-TEAD-IN-3是一種YAP/TAZ-TEAD抑制劑。它對Avi-humanTEAD4217-434的IC50為9 nM。
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的競爭性肽類抑制劑 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一種 17mer 的多肽,與 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其與 TEAD1 的結合親和力更高 (Kd= 15 nM)。
VT103是一種強效、選擇性的TEAD1蛋白棕櫚酰化抑制劑,通過阻斷TEAD自棕櫚酰化和YAP/TAZ與TEAD的相互作用來抑制腫瘤相關的基因轉錄。VT103具有在癌癥研究中的廣泛應用潛力。
TED-347是一種高效、不可逆、共價且變構的 TEAD-Yap 蛋白-蛋白相互作用抑制劑,能夠以 EC50 值 5.9 μM 抑制 TEAD4-Yap1 相互作用。
IK-930是一種有效的口服TEAD抑制劑,其EC50為<0.1 μM。
MYF-01-37是一種共價 TEAD 抑制劑,靶向 TEAD2 蛋白的 Cys380 位點。它通過可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用,干擾 TEAD 轉錄因子的活性。該化合物在癌癥及其他涉及 TEAD 信號通路的疾病研究中具有潛在應用價值。
VT-107 類似于 VT-104,是一種有效的泛 TEAD 去乙酰化酶抑制劑,可用于癌癥研究
K-975是一種TEAD抑制劑,通過與TEAD結合口袋中的Cys359共價結合,展現了在惡性胸膜間皮瘤治療中的應用潛力。
TM-25659是一種TAZ調節劑,具有抗骨質疏松和抗肥胖作用。
Eupalinolide A是一種來自 Eupatorium lindleyanum 的倍半萜化合物,可通過激活 HSF1 誘導 HSP70 表達,并抑制應激誘導的凋亡和黑色素生成。
Mitochonic acid 5可結合線粒體,并改善腎小管和心肌細胞損傷,調節線粒體 ATP 合成。
CIL56通過誘導非凋亡性細胞死亡發揮作用,觸發依賴于限速性de novo脂質合成酶ACC1的細胞死亡。
TRULI (Lats-IN-1)是一種高效的ATP競爭性Lats1和Lats2激酶抑制劑,促進Yap依賴的有絲分裂后哺乳動物組織增殖。
TDI-011536 是一種有效的 Lats 激酶抑制劑,能中斷 Hippo-Yap 信號傳導,并可啟動受損心肌細胞的增殖,適用于器官保護和再生研究。
Ki16425是一種競爭性、強效且可逆的LPA1、LPA2和LPA3拮抗劑,Ki分別為0.34 μM、6.5 μM和0.93 μM,對LPA4、LPA5、LPA6無活性。
ML-7 HCl是一種多靶向 MLCK 抑制劑,Ki 值分別為 300 nM(MLCK)、21 μM(PKA)、42 μM(PKC)。
Thiostrepton是一種天然的環狀寡肽類抗生素,屬于核糖體合成和翻譯后修飾肽(RiPP)類的天然產物。
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